【佳学基因检测】靶向抗癌药物Pirtobrutinib（LOXO-305）基因检测

靶向抗癌药物Pirtobrutinib介绍

根据佳学基因肿瘤靶向药物及其分子靶点数据库，吡妥布鲁替尼，又叫做帕托布鲁替尼，其英文名称为Pirtobrutinib, 又叫做LOXO-305、LY 3527727、RXC-005，是一种高选择性、非共价的新一代针对BTK靶点的肿瘤、癌症分子靶点抑制剂，可抑制多种BTK C481替代突变。吡妥布鲁替尼对BTK的选择性也是其他370种激酶的300倍以上。吡妥布鲁替尼以纳摩尔效力有效抑制野生型BTK和BTK C481S介导的激酶活性。吡妥布汀抑制WT BTK（Y223）自磷酸化，IC50为3.68 nM。吡妥布汀抑制BTK C481S Y223、C481T Y223和C481R Y223自磷酸化，IC50分别为8.45、7.23和11.73 nM。

肿瘤靶向药物Pirtobrutinib的临床治疗效果

根据佳学基因血液科、血液病靶向药物临床实验数据库，323名患者在一期临床试验中接受了七种剂量水平（25 mg、50 mg、100 mg、150 mg、200 mg、250 mg和300 mg/天一次）的吡妥布替尼治疗，并采用线性剂量比例对患者进行临床暴露。未观察到可以限制使用剂量的毒性效果，也未达到最大耐受剂量。建议2期临床实验剂量为每日200毫克。323名患者中观察到的不良反应中至少有10%的是疲劳（65[20%]）、腹泻（55[17%]）和挫伤（42[13%]）。3级或更高级别的最常见不良事件是中性粒细胞减少症（32[10%]）。吡妥布汀暴露与3级治疗相关不良事件的发生率之间没有相关性。未观察到3级心房颤动或扑动，一名患者在机械创伤情况下观察到3级出血。五（1%）名患者因治疗相关不良事件而停止治疗。在121例慢性淋巴细胞性白血病（CLL）或小淋巴细胞性淋巴瘤（SLL）患者中，使用先前共价BTK抑制剂（先前治疗的中位数4）治疗的疗效可评估患者中，吡妥布汀的ORR为62%（95%CI 53-71）。在有共价BTK抑制剂耐药性（79例中有53例[67%]）、共价BTK抑制剂不耐受（42例中有22例[52%]）、BTK C481突变（24例中有17例[71%]）和BTK野生型（65例中有43例[66%]）疾病的CLL患者中，ORR相似。在52例曾接受共价BTK抑制剂治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者中，ORR为52%（95%CI 38-66）。在117例慢性淋巴细胞性白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤或套细胞淋巴瘤患者中，除8例外，所有患者迄今仍无进展。
 

肿瘤靶向药物Pirtobrutinib的分子靶点及其基因检测

Pirtobrutinib、LOXO-305、LY 3527727、RXC-005、吡妥布鲁替尼、帕托布鲁替尼的分子靶点是BTK， 佳学基因通过新一代测序技术，对超过一千种的分子靶点基因进行基因检测，从而确定鞭适用性。

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