【佳学基因检测】Abemaciclib（玻玛西林）靶向药物介绍

　　商品名称：Verzenio

　　通用名称：Abemaciclib、玻玛西林、阿贝西利

　　2018年2月26日，美国食品和药物管理局批准玻玛西林Abemaciclib(VERZENIO，礼来)与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体(HR)阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。这项批准是一个重要的里程碑，因为它表明Verzenio(Abemaciclib)加上芳香化酶抑制剂可显着减少HR +，HER2-转移性乳腺癌女性的肿瘤大小和延缓疾病进展!

　　乳腺癌一线治疗新药Verzenio(Abemaciclib中文名玻玛西林、阿贝西利)获批

　　MONARCH3研究

　　本次批准基于MonARCH 3，一项随机(2：1)，双盲，安慰剂对照，多中心临床试验，Abemaciclib(玻马西林)用于HR+/HER2-绝经后的晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。

　　实验设计：

　　研究共入组493例HR+、HER2-的绝经后晚期，既往未接受过挽救治疗乳腺癌患者，以2:1随机分配接受玻玛西林(Abemaciclib)+阿那曲唑或来曲唑 vs. 安慰剂+阿那曲唑或来曲唑。主要研究终点为PFS，次要研究终点包括：OS、RR和安全性。分层因素包括：转移部位(内脏，骨，或其他)，既往内分泌治疗情况(AI，未接受过内分泌治疗，或其他)。

　　研究结果

　　研究达到主要研究终点，Abemaciclib+阿那曲唑或来曲唑 vs. 安慰剂+阿那曲唑或来曲唑显著延长PFS，28.2 个月VS14.8个月，将近延长一倍!

　　安全性对比：

　　Abemaciclib+阿那曲唑组常见的AE包括腹泻，中性粒细胞减少和乏力等。

　　在MonARCH 3中接受abemaciclib的患者中至少20%最常见的不良反应比安慰剂组高2%以上，包括腹泻，中性粒细胞减少症，疲劳，感染，恶心，腹痛，贫血，呕吐，脱发，食欲下降，和白细胞减少症。

　　研究结论：

　　Abemaciclib(阿贝西利)+阿那曲唑或来曲唑用于HR+、HER2阴性，绝经后乳腺癌患者一线治疗，对比安慰剂+阿那曲唑或来曲唑方案，显著延长PFS，提高ORR(55.4% vs. 40.2%)，abemaciclib组的平均反应持续时间为27.4个月，而对照组为17.5个月。各个亚组患者均观察到Abemaciclib(Verzenio)的疗效。探索性分析显示，预后较差的亚组从Abemaciclib+阿那曲唑联合方案中获益更多;对于DFS较长，或仅合并骨转移的患者，内分泌单药可能是比较合适的一线治疗方案。Abemaciclib+阿那曲唑联合方案的耐受性较好，3-4度中性粒细胞减低的发生率为21.1%。

　　推荐剂量：

　　Abemaciclib(玻玛西林)起始剂量与芳香酶抑制剂联合应用，每天两次，每次150毫克。

　　2017年9月，FDA批准Abemaciclib(Verzenio)联合氟维司群用于内分泌治疗后HR + / HER2-晚期乳腺癌伴疾病进展的女性，以及单药用于HR + / HER2-乳腺癌伴转移曾接受过内分泌治疗和化疗的患者。

　　什么是CDK4/6抑制剂?

　　周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6 是细胞周期的关键调节因子，通过与cyclin D形成复合物，磷酸化Rb，释放E2F，从而能够触发细胞周期从DNA合成前期(G1期)进入到 DNA 复制期(S1期)。在ER+乳腺癌中，CDK4/6-cyclinD-Rb通路非常重要，且是ER信号的关键下游靶标。因此，阻断了CDK4/6激酶的活性，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖，也就抑制了乳腺癌细胞的生长。　

　　无论在ER+/HER2-绝经后不适合手术的转移或局部反复乳腺癌患者一线治疗中的作用，还是在内分泌耐药的二线及后线上，CDK4/6抑制剂都有不俗的表现，在几个临床数据中得到了非常好的结果。

　　目前已上市的CDK4/6抑制剂有哪些?

　　截止目前，欧美国家和中国香港澳门地区，已经上市了3个CDK4/6抑制剂，疗效和副作用基本相当。这三个药物分别是：Palbociclib(中文名：帕博西林)、Ribociclib(中文名，瑞博西林)、Abemaciclib(暂无统一中文翻译，部分学者翻译为：玻玛西林)。

　　三种药物均为口服的小分子靶向药，副作用主要是骨髓抑制(白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、血小板减少等)。具体的用法如下：

　　帕博西林(Palbociclib)：每天一次，一次125mg，连续吃3周，休息1周。

　　瑞博西林(Ribociclib)：每天一次，一次600mg，连续吃3周，休息1周。

　　玻玛西林(Abemaciclib)：每天两次，每次150mg，连续吃，每天都要吃，不休息。

　　如何获得CDK4/6抑制剂?

　　目前，国内已经完成或者正在开展的涉及上述三个药物的临床试验，有若干项;如果有合适的机会，Rossy鼓励各位病友积极参与。不过，业内估计，上述三个药物在中国大陆地区上市尚需时日。绝大部分使用CDK4/6抑制剂的病友，可以从港澳地区或美国获得相应的药品。

　　如果乳腺癌患者希望接受CDK4/6抑制剂的治疗，可致电佳学基因检测（400-160-1189)。

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