【佳学基因检测】高血压药物基因检测的分类解密：ACE抑制剂

ACE抑制剂高血压药物基因检测导读：

佳学基因慢病用药基因检测的必要性和应用效果比较中列出了ACE抑制剂类高血压药物，常用的药物有赖诺普利、依那普利、雷米普利、卡托普利、喹那普利、培哚普利、苯那普利、莫昔普利、群多普利、福辛普利。请注意，这并非详尽清单，可能还有其他可用的 ACE 抑制剂没有在这里列出。

ACE抑制剂降压药物的药物基因组学

ACE抑制剂的药理学和它们在肾素-血管紧张素系统（RAS）中的作用是用药指导基因解码基因检测的重点研究内容。佳学基因通过安全用药基因检测介绍了其药代动力学特性和常见的不良事件。ACE抑制剂通过调节强效血管收缩剂血管紧张素II，在RAS中发挥着重要作用。所有的ACE抑制剂都共享相同的基本结构；然而，它们可以根据其功能（结合）基团进行分类：羧基、巯基或膦基。这些功能基团在药代动力学和安全性方面的差异在一定程度上是这些药物的结构和功能引起的。卡托普利和利尿剂是唯一不需要通过肝脏生物转化激活的ACE抑制剂前药。佳学基因分析比较了ACE抑制剂之间的亲脂性差异；福辛普利具有最高的亲脂性，而利尿剂则最低。ACE存在于许多组织中，并且越来越多的证据表明在抑制组织ACE的能力上，不同的ACE抑制剂之间存在差异。大多数ACE抑制剂主要通过肾脏排泄，少量通过肝脏排泄。利尿剂是唯一不需要肝脏代谢的ACE抑制剂。在选择用于一日一次治疗高血压的ACE抑制剂时，峰值与谷值比例的差异具有临床意义。福辛普利、雷米普利和曲多拉普利的最小谷值与峰值比例达到50%或更高。ACE抑制剂通常耐受性良好，低血压、咳嗽和高钾血症是整个类别中最常见的不良反应。高血压用药指导基因检测还分析了ACE抑制剂类别间的药物相互作用以及特定药物的相互作用。在选择ACE抑制剂时需要考虑的因素包括药物的效力、对ACE的亲和力、药代动力学和与药物的结构特性相关的毒性；谷值与峰值比例是否能够使用一日一次剂量；以及与药物的功能（结合）基团相关的潜在不良反应。

血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂广泛用于治疗原发性高血压、稳定性慢性心力衰竭、心肌梗塞 (MI) 和糖尿病肾病。 在最实的九种 ACE 抑制剂（贝那普利、西拉普利、地拉普利、福辛普利、赖诺普利、喷托普利、培哚普利、喹那普利和雷米普利）的基础上，添加了越来越多的新药。五种新的 ACE 抑制剂的药代动力学特性（ 群多普利、莫昔普利、螺普利、替莫普利和咪达普利）成为佳学基因检测年度更新中的内容。所有这些新药的特点是具有羧基官能团，需要肝脏活化才能形成具有药理活性的代谢物。 它们在与既定药物相似的时间 (t(max)) 达到峰值血浆浓度。 这些药物中的三种（群多普利、莫昔普利和咪达普利）需要在肾功能不全患者中减少剂量。 建议老年患者减少莫昔普利和替莫普利的剂量，肝功能受损的患者应降低莫昔普利的剂量。 Moexipril 应在饭前 1 小时服用，而其他 ACE 抑制剂可在饭前服用。 与群多普利或莫昔普利同时给药不会改变华法林的药代动力学。 虽然咪达普利和螺普利对地高辛的药代动力学没有影响，但当咪达普利与地高辛一起给药时，咪达普利的浓度-时间曲线下面积和活性代谢物咪达普利拉的血浆峰浓度降低。 尽管六种 ACE 抑制剂（卡托普利、依那普利、福辛普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利）已被美国食品和药物管理局批准用于治疗心力衰竭，但对 32 项 ACE 抑制剂治疗心力衰竭的临床试验的概述表明，没有显着的异质性 在依那普利、雷米普利、喹那普利、卡托普利、赖诺普利、贝那普利、培哚普利和西拉普利中发现了死亡率。 在急性 MI 后至少 3 天开始使用卡托普利、雷米普利和群多普利治疗可使全因死亡风险降低 18% 至 27%。 卡托普利已被证明在高血压患者中具有与利尿剂和 β-受体阻滞剂相似的发病率和死亡率益处。 卡托普利已被证明可延缓糖尿病肾病的进展，而依那普利和赖诺普利可预防白蛋白尿正常的糖尿病患者肾病的发展。 ACE 抑制剂通常以平坦的剂量反应曲线为特征。 赖诺普利是唯一呈现线性剂量反应曲线的 ACE 抑制剂。 尽管大多数 ACE 抑制剂被推荐每日给药一次，但只有福辛普利、雷米普利和群多普利的谷峰效应比超过 50%。

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