【佳学基因检测】什么肿瘤可以用吉非替尼，使用前应当做什么基因检测？
什么是吉非替尼靶向药物？
吉非替尼（Gefitinib），商品名为 艾瑞莎（Iressa），N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(阿斯利康公司的抗肿瘤新药);吉非替尼(易瑞沙)；由阿斯利康制药和Teva发售。被用为治疗乳癌、肺癌和其它癌症。
吉非替尼与厄洛替尼同是表皮生长因子受体抑制剂，抑制靶细胞的表皮生长因子受体。它是对表皮生长因子受体突变跟过度表达而产生的癌症的有效药物。
吉非替尼是怎样发挥作用的？
Gefitinib 是先进个选择性作用于表皮生长因子受体的酪胺酸激酶结构域的药物。表皮生长因子受体是一个蛋白质受体家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人类某几种特定的癌症中，表皮生长因子受体会过度表达，比如乳癌跟肺癌。表皮生长因子受体过度的活化，就会导致抗细胞凋亡Ras细胞信号通路激活异常，致使细胞分裂不受控制。对 Gefitinib-敏感型的非小细胞肺癌（non-small cell lung cancers）的基因解码发现，发现表皮生长因子受体的酪胺酸激酶的突变是启动抗细胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主要因素。但这个突变也使的这些细胞对gefitinib 和 erlotinib 敏感。
Gefitinib 会共价结合到酶的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生长因子受体的酪胺酸激酶。
使用吉非替尼前应当注意什么问题？
如果您对吉非替尼、任何其他药物或吉非替尼片中的任何成分过敏，请告诉您的医生和药剂师。向你们的药剂师要一份配料单。
告诉你的医生和药剂师你正在服用或计划服用哪些处方药和非处方药、维生素和营养补充剂。如果使用下面中的药物，请务必告诉你的医生：抗凝剂（“血液稀释剂”），如华法林（Coumadin，Jantoven）；抗真菌药物，如伊曲康唑（Onmel，Sporanox）和酮康唑（Nizoral）；美托洛尔（Lopressor，Toprol XL，杜托洛尔）；苯妥英钠；三环类抗抑郁药，如丙咪嗪（托夫拉尼）和阿米替林。许多其他药物可能与吉非替尼相互作用，因此一定要告诉你的医生你正在服用的所有药物，即使这些药物没有出现在这个列表中。你的医生可能需要改变你的药物剂量或仔细监测你的副作用。
如果您正在服用抗酸药或H2受体阻滞剂治疗消化不良、胃灼热或溃疡，如西咪替丁（他加美）、法莫替丁（Pepcid）、尼扎替丁（Axid）或雷尼替丁（Zantac），请在服用吉非替尼之前或之后至少6小时服用。
如果您正在服用质子泵抑制剂药物治疗消化不良、胃灼热或溃疡，如埃索美拉唑（耐信）、兰索拉唑（普雷韦酸）、奥美拉唑（普洛赛克）、泮托拉唑（普罗托尼克斯）或雷贝拉唑（阿奇霉素），请在服用吉非替尼之前至少12小时或之后至少12小时服用。
如果你有或曾经有过肺纤维化（肺部疤痕）或其他肺部或呼吸问题、眼睛或视力问题或肝病，请告诉你的医生。
如果你怀孕或计划怀孕，请告诉你的医生。吉非替尼可能导致女性不孕（怀孕困难）。然而，在使用吉非替尼治疗期间以及停止服药后至少2周内，您应该使用避孕措施来预防怀孕。如果您在服用吉非替尼时怀孕，请致电您的医生。吉非替尼可能会伤害胎儿并增加妊娠丢失的风险。
如果你正在哺乳，告诉你的医生。服用吉非替尼时不应进行母乳喂养。
服用吉非替尼应当做的基因检测
吉非替尼对晚期非小细胞肺癌（NSCLC）有效，尤其是在表皮生长因子受体（EGFR）突变率较高的亚洲患者中。癌症正确用药基因解码分析了吉非替尼在晚期非小细胞肺癌患者中的应用，以研究临床因素对治疗结果的影响。收集临床资料和肿瘤的EGFR突变情况。共有907名患者接受了吉非替尼治疗晚期非小细胞肺癌：466名患者（51.4%）接受了EGFR突变检测，其他441名患者没有。在466例接受EGFR突变检测的患者中，272例（58.4%）存在EGFR突变，EGFR突变是吉非替尼客观疗效的显著因素（67.3%对18.3%，野生型EGFR，p<0.001）。在441名未接受EGFR突变测序的患者中，非吸烟者状态、女性性别和腺癌细胞类型是吉非替尼疗效更好的预测因素（p<0.005）。肿瘤靶向药物基因检测对治疗效果的研究发现EGFR突变检测对非小细胞肺癌患者有助于指导吉非替尼的使用。在EGFR激活突变阳性的患者中，吉非替尼的疗效显著。因此，应提倡在使用靶向药物吉非替尼前对EGFR突变进行基因检测。对于EGFR突变状态未知的患者，可以根据人口学和组织病理学特征来判断使用吉非替尼的潜在疗效。使用吉非替尼会有什么副作用？
吉非替尼可能会引起副作用。 如果这些症状中的任何一个严重或不会消失，请告诉您的医生：
- 皮肤干燥
- 瘙痒
- 皮疹
- 粉刺
- 口腔溃疡
- 弱点
一些副作用可能很严重。 如果您出现以下任何症状，请立即与您的治疗医生联系或接受紧急医疗：
- 新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧
- 严重或持续腹泻
- 严重的腹痛
- 食欲不振
- 眼睛疼痛、发红或刺激
- 视力变化
- 水汪汪的大眼睛
- 眼睛对光的敏感性
- 麻疹
- 水泡或脱皮
- 眼睛、脸、嘴唇、舌头、喉咙、手、手臂、脚、脚踝或小腿肿胀
- 恶心
- 呕吐
- 皮肤或眼睛发黄
- 深色尿液
- 大便苍白
- 右上腹部疼痛或不适
- 吉非替尼可能会引起其他副作用。 如果您在服用这种药物时有任何异常问题，请立即胞您的医生联系。
(责任编辑：佳学基因)
